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Hipersensibilidad a loperamida hidrocloruro o a alguno de los excipientes.  Niños menores de 12 o de 6 años de edad. No debe utilizarse como tratamiento principal en pacientes con: Disentería aguda, caracterizada por la presencia de sangre en heces y fiebre elevada (superior a 38 °C). Colitis ulcerosa aguda. Colitis pseudomembranosa asociada al tratamiento con antibióticos de amplio espectro. Enterocolitis bacteriana, causada por organismos invasivos incluyendo Salmonella, Shigella y Campylobacter.  En general, loperamida no debe administrarse cuando se quiera evitar la inhibición del peristaltismo, debido a un posible riesgo de secuelas significativas, como íleo, megacolon y megacolon tóxico. Fertilidad, embarazo y lactancia: Embarazo: Aunque no hay constancia de que la loperamida presente propiedades teratogénicas o embriotóxicas en animales, antes de administrarse durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, se deben considerar los beneficios terapéuticos descritos frente a los riesgos potenciales. Lactancia: Hay poca información sobre la excreción de loperamida en leche materna, pero se han detectado pequeñas cantidades del fármaco en la leche de madres en período de lactancia, por lo que no se recomienda el uso de loperamida durante la lactancia. Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas: Puede aparecer cansancio, mareo o somnolencia, durante el tratamiento de la diarrea con loperamida, por lo que se aconseja que no se conduzca ni se maneje maquinaria peligrosa.

Si no se observa mejoría clínica en 48 horas o si aparece fiebre, se interrumpirá el tratamiento con loperamida y se consultará con su médico. En pacientes con diarrea, especialmente en personas de edad avanzada y en niños, se puede producir la depleción de fluidos y electrolitos. En tales casos, la medida terapéutica más importante es la administración de fluidos apropiados y la reposición de electrolitos. La deshidratación puede influir en la variabilidad de la respuesta a la loperamida. Los niños menores de 3 años, además, son especialmente sensibles a los efectos de tipo opiáceo sobre el SNC de la loperamida. Puesto que el tratamiento de la diarrea con loperamida es sólo sintomático, la diarrea se debe tratar a partir de su causa, cuando esto sea posible. Debe discontinuarse rápidamente el tratamiento si se presentara estreñimiento, distensión abdominal o íleo paralítico. Los pacientes con infección por el VIH-SIDA que son tratados con loperamida para la diarrea deben suspender el tratamiento al primer signo de distensión abdominal. Se ha informado de casos aislados de estreñimiento con un aumento del riesgo de megacolon tóxico en pacientes con el VIH-SIDA y colitis infecciosa tanto por patógenos virales como bacterianos que eran tratados con loperamida. Aunque no se dispone de datos farmacocinéticas en pacientes con insuficiencia hepática, loperamida debe ser utilizada con precaución en estos pacientes debido a una disminución del metabolismo de primer paso. Este tipo de pacientes deben ser vigilados estrechamente por si presentasen señales de toxicidad en el SNC. A pesar de que la mayor parte del fármaco es metabolizado y los metabolitos o el fármaco inalterado se excretan por heces, no es necesario un ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Población pediátrica: Los comprimidos de loperamida no deben administrarse a niños menores de 6 años. Loperamida no debe administrarse a niños entre 6 y 12 años sin prescripción y supervisión médica.